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通用名:乙酰螺旋霉素片
英文名:Acetylspiramycin Tablets
汉语拼音:Yixian Luoxuanmeisu Pian
本品主要成份为乙酰螺旋霉素,乙酰螺旋霉素是以单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。
其结构式为:
单乙酰螺旋霉素Ⅱ:R1=COCH3 R2=H
单乙酰螺旋霉素Ⅲ:R1=COCH2Ch3
R2=H
双乙酰螺旋霉素Ⅱ:R1=COCH3
R2=COCH3
双乙酰螺旋霉素Ⅲ:R1=COCH2CH3
R2=COCH3
本品为糖衣片,除去包衣后,显类白色或
微黄色。
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤呛丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。
作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4-8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%-15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15-40倍。
适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
成人剂量:一次0.2~0.3g(2~3片),一日4次,首次加倍。
小儿剂量:每一日按体重20~30mg/kg,分4次服用。
病人对本品耐受性良好,不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,常发生于大剂量用药时,程度大多轻微,停药后可自行消失。变态反应极少,主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患
者禁用。
1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用本品。
2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋毒素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用。
3、如有过敏反应,立即停药。
本品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用本品,如必须应用时应暂停哺乳。
6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确
定。
肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。
1、本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
2、在接受麦角衍生物类药物的患者中,同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。
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