 
【药品名称】
通用名：注射用乳糖酸阿奇霉素
商品名：安美钦
本品主要成份为乳糖酸阿奇霉素，其化学名为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]
氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮乳糖酸盐。
结构式：
本品辅料为乳糖酸，注射用水。
【性 状】
本品为白色或类白色粉末或疏松块状物，有引湿性。
【药理毒理】
药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。
体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：
革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。
体外试验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。
产β—内酰胺酶的菌株对本品无效。
对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
毒理研究
遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即0.2g/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量0.5g/kg/日的2—4倍）时，未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确定必要时，孕妇才能使用本品。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。
【药代动力学】
据《Physician Desk Reference Information》52版介绍：社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2－5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。
18名健康志愿者静脉滴注1－4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时)，其CLT和Vd分别为10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8％，AUC24增加61％，Cmin增加3倍。
12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml，0.05μg/ml和2.6μg.h/ml，口服给药各药代参数值约分别为单剂量静滴3小时的38％、83％和52％（即Cmax为1.08μg/ml，Cmin0.06μg/ml，AUC24为5.0μg.h/ml）。
口服阿奇霉素后，组织（或体液）中浓度和组织（或体液）对血液/血浆的浓度比值列于下表：
组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。
*样品是在第一次给药后2－4小时取得
**样品是在第一次给药后10－12小时取得
* * *分两次给药，每次0.25g，间隔12小时
* * * *样品是在一次给药0.5g后19小时取得
在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g（1mg/ml）静注1小时的方案，连续给药5天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11％由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14％，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6％。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。
阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15％。当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7％。
【适 应 症】
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：
1. 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2.由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。
【用法用量】
将本品用适量注射用水充分溶解，配置成每1ml含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。
治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7~10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。
【不良反应】
1. 本品常见不良反应有：
(1) 胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；
(2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；
(3)皮肤反应：皮疹、搔痒等；
(4)其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。
2. 本品也可引起下列反应：
(1) 消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2) 神经系统：头痛、嗜睡等；
(3) 过敏反应：支气管痉挛等；
(4) 其它反应：味觉异常等；
(5) 实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
【禁 忌】
对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。
一流信息监控拦截系统(IMB System)
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口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：
地高辛——使地高辛水平升高。
麦甲胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性症状是严重地末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。
三唑仑——通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。
细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯英等的水平。
【规 格】
0.125g（12.5万单位）
【贮 藏】
严封，在阴凉干燥处保存。
【包 装】
1瓶/盒，管制抗生素玻璃瓶装。
【有 效 期】
暂定二年
【批准文号】
国药准字H20010380
【生产企业】 |
